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BE France 213  >>  5/08/2008

>> Sommaire

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En direct des labos
Traitement du cancer : des métaux prometteurs

http://www.bulletins-electroniques.com/actualites/55531.htm

Les enzymes de phosphorylation, dont fait partie la protéine-kinase CK2, jouent un rôle crucial dans le contrôle de la prolifération cellulaire. Ainsi leur dysfonctionnement est impliqué dans de nombreux cancers. D'où, ces dernières années, le développement accru de recherches de molécules capables d'inhiber l'activité de ces enzymes. Aujourd'hui, les inhibiteurs connus de la CK2 sont tous des composés organiques capables de neutraliser l'activité de l'enzyme en se fixant sur son site catalytique qui, rappelons-le, est la région spécifique où se lient les substrats et ou se produit la réaction enzymatique.

Dans ce contexte, les travaux des chercheurs de l'Institut de Chimie Moléculaire (CNRS/UPMC) et de l'Institut de Recherche en Technologies et Sciences pour le Vivant, dont les résultats viennent d'être publiés dans la revue Chemistry and Biology, sont d'autant plus importants. Dans le cadre de cette collaboration entre chimistes et biologistes, ils sont parvenus en effet à mettre en évidence une nouvelle classe d'inhibiteurs de la CK2, les polyoxométallates (POM). Edifices inorganiques anioniques possédant des propriétés catalytiques intéressantes, ils sont composés principalement de métaux (molybdène et tungstène) et d'oxygène. Précisons qu'à ce jour, ce sont les plus puissants inhibiteurs de la CK2, ceux-ci agissant à des concentrations nanomolaires, autrement dit extrêmement faibles. Par ailleurs, ces chercheurs ont montré que le mode d'action de ces POM, toujours non élucidé, est totalement inédit. En effet, contrairement aux inhibiteurs organiques, les POM ne se fixent pas sur le site catalytique de l'enzyme.

Elucider le mécanisme d'action de ces nouvelles molécules, rechercher l'entité moléculaire minimale responsable de l'inhibition et finalement mieux comprendre le fonctionnement de la protéine-kinase CK2, cette enzyme si importante dans le domaine de la santé, telles sont quelques-unes des perspectives des résultats de ces travaux, résultats qui, à plus long terme, pourraient également ouvrir de nouvelles approches dans la conception de futurs médicaments anti-cancer.

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Pour en savoir plus, contacts :

- CNRS - Institut de Chimie Moléculaire - Bernold Hasenknopf - email : bernold.hasenknopf@upmc.fr
- CEA - iRTSV - Claude Cochet - email : ccochet1@cea.fr

Code brève
ADIT :
55531

Rédacteur :

ADIT - Jean-François Desessard - email : jfd@adit.fr

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Origine :

BE France numéro 213 (5/08/2008) - ADIT / ADIT - http://www.bulletins-electroniques.com/actualites/55531.htm
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