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BE Danemark 22  >>  6/02/2009

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Biotechnologies
La Siramesine, nouvel espoir contre le cancer

http://www.bulletins-electroniques.com/actualites/57608.htm

La Siramesine, un médicament anti-anxiogène que l'on avait presque abandonné pour sa faible efficacité a de nouveau le vent en poupe. Des chercheurs danois ont en effet mis en évidence certaines propriétés inattendues qui offrent de nouveaux espoirs à la lutte contre le cancer.

Jusqu'à présent, la stratégie de développement des médicaments destinés à combattre les cellules cancéreuses se concentrait principalement sur les récepteurs des membranes cellulaires. Une étude, publiée en collaboration par l'Université d'Helsinki, l'Université du Sud Danemark et la Société Danoise de Cancérologie dans la revue " Journal of the American Chemical Society ", montre que des effets intéressants peuvent également être obtenus en cibl


Ceux-ci jouent un rôle important dans la propagation et la survie du cancer. Une cellule normale de tout organisme pluricellulaire sain dispose en effet d'un mécanisme de mort programmée appelé apoptose qui permet de se débarrasser de la cellule lorsque le corps n'en a plus besoin. Ce mécanisme est théoriquement en équilibre constant avec la prolifération cellulaire. Pour se préserver de l'apoptose, les cellules cancéreuses produisent en grande quantité un phospholipide nommé acide phosphatidique.

Or, des études biophysiques menées sur la Siramesine, combinées à des simulations de dynamique moléculaire, ont mis en évidence un taux de fixation sur les acides phosphatidiques inhabituellement élevé (rapport stoechiométrique de 1 pour 1). En se fixant sur ces acides, la Siramesine les bloque à la surface de la membrane et les empêche de diffuser dans la cellule, annulant du même coup la défense des cellules cancéreuses contre l'apoptose. La fixation se fait au moyen d'une liaison hydrogène entre un azote protoné de la Siramesine et le groupe phosphaté de l'acide phosphatidique.


Les chercheurs impliqués dans la découverte sont optimistes quant à la possibilité d'exploiter ce mécanisme pour produire un nouveau type de médicament plus efficace. Les scientifiques travaillent d'ores et déjà à la modélisation informatique d'autres molécules qui exploiteraient les mêmes propriétés pour combattre le cancer mais aussi d'autres maladies. Ainsi, la résistance aux antibiotiques du bacille responsable de la tuberculose pourrait être considérablement réduite par un mécanisme similaire.

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Pour en savoir plus, contacts :

Himanshu Khandelia, PhD (Chemical Engineering), Research Assistant Professor (Postdoc) - MEMPHYS, Center for BioMembrane Physics - University of Southern Denmark (SDU) - Tél : +45 6550 3510,
Fax: +45 6550 4048 - http://www.memphys.sdu.dk / http://www.memphys.sdu.dk/~hkhandel - email: hkhandel @ memphys.sdu.dk, hkhandelia @ gmail.com

Code brève
ADIT :
57608

Source :

High-affinity small molecule-phospholipid complex formation: binding of siramesine to phosphatidic acid.
J. Am. Chem. Soc. 130:12953-1296 - http://www.memphys.sdu.dk/publication/show_attachment.php?File_ID=173

Rédacteur :

Jean-Baptiste Paquel, jean-baptiste.paquel@diplomatie.gouv.fr

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Origine :

BE Danemark numéro 22 (6/02/2009) - Ambassade de France au Danemark / ADIT - http://www.bulletins-electroniques.com/actualites/57608.htm
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