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Biologie
Encore plus fort que la morphine : le morphinyl-6-alpha-D-mannopyranoside

http://www.bulletins-electroniques.com/actualites/59742.htm

La collaboration de quatre équipes de recherche espagnoles a permis la création d'une nouvelle molécule aux propriétés analgésiques exceptionnelles et dérivée de la morphine. Ont participé à ce travail l'Instituto de Quimica Avanzada de Cataluña (IQAC - CSIC) de Barcelone, l'Instituto de Quimica Orgánica General (IQOG) de Madrid, l'Instituto de Neurociencias de Castilla-y-León, et le Centro de Investigaciones Biológicas (CIB-CSIC) de Madrid.

Ce nouveau composé, le morphinyl-6-alpha-D-mannopyranoside (M6man), est en fait un dérivé d'un métabolite de la morphine. En effet, une fois injectée, la morphine est métabolisée par le foie et est transformée à 90% en les composés glucuroniques M3G (45-55%) et M6G (10-15%). Alors que le M3G ne semble révéler aucune propriété analgésique, le M6G possède des effets pharmacologiques proches de ceux de la morphine [1]. Si l'on remplace la partie glucuronique par un sucre simple, le mannose, on obtient un puissant analgésique : le morphinyl-6-alpha-D-mannopyrannoside. Injectée en intra-péritonéale à des rats, cette molécule semble avoir des effets, à doses égales, 100 fois plus forts que ceux de la morphine elle-même, et ce, pour une durée deux fois plus longue (5 heures). Mais ce n'est pas tout, ce composé présente de grands atouts non négligeables : il possède beaucoup moins d'effets secondaires que la morphine, c'est à dire qu'il ne produit pas de tolérance et ses effets cardio-vasculaires sont négligeables. La molécule M6man pourrait donc bien être le point de départ pour la création de nouveaux analgésiques. Reste encore à finaliser les études sur la toxicité et vérifier son potentiel analgésique chez l'homme.

Dans le même contexte, ces chercheurs travaillent à un autre projet, en collaboration avec le Dr Catherine Rougeot de l'Institut Pasteur: l'analyse de l'activité analgésique d'une molécule, l'opiorphine, naturellement présente dans la salive humaine.

Les deux projets ont été financés par La Marató de TV3, une initiative de la chaîne de télévision publique catalane similaire au Téléthon.

[1] L'activité analgésique du M6G, morphine-6-glucuronide, est connue depuis les années 50. Préparé chimiquement à partir de la morphine, il possède moins d'effets cardio-vasculaires et provoque moins de nausées et vomissement, tout en ayant des effets analgésiques deux fois supérieurs à ceux de la morphine. Ce produit est actuellement en phase III d'essai clinique (études menées par l'entreprise allemande Paion AG).

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- Gregorio Valencia - Instituto de Quimica Avanzada de Cataluña (IQAC - CSIC) - Jordi Girona 18-26 - E08034 Barcelona - Tél: +34 934 006 113 - Email: Gregorio.valencia@iqac.csic.es
- Alfonso Fernández-Mayoralas - Instituto de Quimica Orgánica General (IQOG) - Juan de la Cierva 3 - E28006 Madrid - Tél: +34 915 622 900 - Email: mayoralas@iqog.csic.es
- Jesús Jiménez-Barbero - Centro de Investigaciones Biológicas (CIB - CSIC) - Ramiro de Maetzu, 9 - E28040 Madrid - Tél: +34 91 837 4371 - Email: jjbarbero@cib.csic.es
- Raquel E. Rodriguez - Instituto de Neurociencias de Castilla-y-León (INCYL) - Calle Pintor Fernando Gallego - 1 CP 37007 Barcelona - Tél: +34 923 294 500 - Email: incyl@usal.es

Code brève
ADIT : 59742

- "Synthesis, Conformation, and Biological Characterization of a Sygar Antinoceptive", Arsequell et al, J.Med.Chem., 2009, 52 (9), 2656-2666.
- Communiqué de presse du CSIC du 21/05/09
- El Periódico.com, 21/05/09
- ABC.es, 21/05/09
- Notes de presse de Gregorio Valencia

Anne-Laure Fize, Chargée de mission, service-scientifique@sst-bcn.com

BE Espagne numéro 83 (29/06/2009) - Ambassade de France en Espagne / ADIT - http://www.bulletins-electroniques.com/actualites/59742.htm